格雷,血小板,病人,心肌梗死,抑制

提問: 我父親吃波利維現在身上出血斑, 不敢服用了 問題補充: 我父親服用波利維是醫囑,現在身上出血斑,想停藥一個月,再接著服用,不知還有效果嗎? 老人已經80歲以上,請醫生告訴詳細怎么做,謝謝!2010-03-06 14:07 現在他只問停藥一個月再服是否管用,藥是醫生開的,不想再去醫院麻煩,現在已停藥.謝謝 医师解答: 波立維,化學藥名: 硫酸氫氯吡格雷片你父親已經出現過敏反應了,建議完全停用,不要再折騰老人了。【適應癥】適用于有過近期發作的中風,心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者,該藥可減少動脈粥洋硬化事件的發生(如心肌梗死,中風和血管性死亡)。與阿司匹林聯合,用于非ST段抬高性急性冠脈綜合癥(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者。 【副作用】出血,波立維(氯吡格雷)嚴重出血事件的發生率分別為1.4% 胃腸道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘 皮疹和其它皮膚病 中樞和周圍神經系統:頭痛、眩暈、頭昏和感覺異常 肝臟和膽道疾病。【注意事項】1.患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初幾天不推薦進行氯吡格雷治療。由于缺少相關數據,不主動推薦使用氯吡格雷治療不穩定型心絞痛、PTCA(有支架)、CABG和急性缺血性中風(短于7天)。2.與其它一些抗血小板藥同時使用,氯吡格雷對那些由于創傷、手術或其它病理原因而可能引起出血增多的病人,應慎用。病人擇期手術,且無需抗血小板治療,術前一周停止使用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間,對于有傷口(特別是在胃腸道和眼內)易出血的病人應慎用。3.病人應知服用氯吡格雷止血時間可能比往常長,同時病人應向醫生報告異常出血情況,手術前和服用其它新藥前病人應告知醫生他們在服用氯吡格雷。由于患有腎臟損傷病人使用氯吡格雷的經驗極有限,因此這些病人應慎用氯吡格雷。4.嚴重肝病的病人可能有出血傾向,這類病人使用本藥的經驗極有限,應慎和氯吡格雷。由于服用華法令也有出血傾向,所以服用本藥時不推薦同時使用華法令。由于同時服用阿司匹林,非甾體解熱鎮痛藥,肝素和血栓溶解劑可增加出血的危險,所以不建議同時服用([見藥物相互作用])。5.對于同時服用易出現胃腸道損傷的藥物(如非甾體解熱鎮痛藥)的病人應慎用氯吡格雷(見[藥物相互作用])。未見屬用本藥后對駕駛或心理學檢測產生影響。【主要成分】氯吡格雷;其化學名稱為:消旋-a-(6,7-二氯噻吩并[3,4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氫鹽。【藥理毒理】1.藥效學特性氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPIIb/IIIa復合物的活化,因此可抑制血小板聚集。2.氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。除ADP外,氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起血小板活性的增強,從而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通過不可逆地修飾血小板ADP受體起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的壽命受到影響,而血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次重復給藥,從第一天開始明顯抑制 ADP 誘導的血小板聚集,抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。3.在穩態時,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。4.毒理學研究:在大鼠和狒狒進行的臨床前研究發現,最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果,給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。大鼠和狒狒服用高劑量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎,胃潰瘍和/或眩暈)。以每天大至77mg/kg的劑量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的氯吡格雷沒有發現致癌的證據。此劑量的血藥濃度較人類的推薦劑量(每天75mg)大25倍。經過一系列體內和體外試驗證實氯吡格雷無基因毒性作用。5.氯吡格雷對雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力沒有影響,對大鼠和兔子均無致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可輕微延緩幼仔的發育。藥代動力學研究表明氯吡格雷和/或其代謝物從乳汁中排泄。因此,不排除氯吡格雷有直接(輕微毒性)或間接(味道不好)作用。 【藥代動力學】1.多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,至少有50%藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,該代謝物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/l)。2.氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。3.體外已經分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。但在血漿中未檢測到此種代謝物。在50-150mg的劑量范圍內,氯吡格雷的主要循環代謝物的藥代動力學為線性(血漿濃度與劑量成正比)。4.體外試驗顯示,氯吡格雷及其主要循環代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態。人體口服14C標記的氯吡格雷以后,在5天內約 50%由尿液排出,約46%由糞便排出。一次和重復給藥后,血漿中主要循環代謝產物的消除半衰期為8小時。氯吡格雷75mg每日一次,重復給藥后,嚴重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml min)的主要循環代謝物的血漿濃度低于中度腎損害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康受試者。與健康受試者相比,盡管對ADP誘導的血小板聚集的抑制較低(25%),但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且,所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化(Child-Pugh class A或B)病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷,對氯吡格雷藥效學及藥代動力學進行評價。5.結果表明,氯吡格雷75mg每天一次連續給藥10天,安全、耐受性好。肝硬化病人單次服藥及穩態氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。然而,肝硬化組和健康志愿者組間血中主要循環代謝物濃度、對ADP誘導的血小板聚集的作用和出血時間均相當。 【使用說明】波利維的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對于老年患者不需調整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日一次連續服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險,故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實驗資料支持用藥12個月,用藥3個月時的益處最大(參見藥效學特性)。兒童和未成年人:18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。 【禁忌事項】1、對藥品或本品任一成份過敏。 2、嚴重的肝臟損傷 3、活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血。
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